2022年8月9号，国家卫健委将阿兹夫定纳入新型冠状病毒肺炎的诊疗方案中，作为国产治疗新冠肺炎的口服片剂，疗效如何？怎样使用？使用都需要注意什么？……带着这些问题快来学习吧！

问题一：阿兹夫定片可以预防新冠肺炎吗？

答：阿兹夫定片用于治疗普通型新型冠状病毒肺炎成年患者[1]。注意：不能用于新型冠状病毒肺炎的预防。

问题二：阿兹夫定片治疗新冠肺炎的作用机制？

答：阿兹夫定是一种广谱RNA病毒抑制剂，能够抑制重组HIV逆转录酶活性。此外，阿兹夫定作为一种人工合成的病毒RNA依赖的RNA聚合酶（RdRp）的核苷类似物，在细胞内代谢成具有活性的5’-三磷酸盐代谢物（阿兹夫定三磷酸盐），该活化物能特异性作用于新冠病毒RdRp，在SARS-CoV-2 RNA合成过程中嵌入病毒RNA，从而抑制SARS-CoV-2复制，达到治疗新冠肺炎的作用[2]。

问题三：阿兹夫定片如何服用？

答：该药规格：每片1mg,每瓶35片。空腹整片吞服，每次5mg，每日1次，疗程至多不超过14天。注意：1.空腹服用。餐后服用，食物会增加该药的吸收，血药浓度升高，增加不良反应发生的风险。2.建议整片吞服，确保给药剂量的准确性。

问题四：特殊人群是否可以使用该药？

答：儿童：＜18岁儿童不能使用；妊娠、哺乳期妇女：阿兹夫定可通过血乳屏障，经乳汁排出；不建议在妊娠期和哺乳期使用；老年人：目前研究数据有限，老年患者的安全性以及是否需要调整用量暂不明确；肝肾功能不全：暂无相关研究，中重度肝肾功能损伤者慎用[3]。

问题五：阿兹夫定片的药代动力学参数？

答：阿兹夫定片尚未在新冠肺炎患者体内开展药代动力学研究，表1是基于HIV感染患者连续使用7天所总结的药代动力学数据。

表1 HIV感染患者连续7天服用阿兹夫定片的药代动力学参数[4]

问题六:阿兹夫定片有哪些不良反应有哪些？

答：阿兹夫定用于治疗新冠肺炎的常见不良反应为肝功能异常、腹泻等，偶见血糖升高、淋巴细胞计数降低、消化道反应等。

表2 新型冠状病毒感染患者临床研究中阿兹夫定的不良反应[4]

问题七:与其它药物间的相互作用？

答：阿兹夫定为P-糖蛋白（P-gp）底物及弱效P-gp诱导剂，与P-gp 底物（地高辛、达比加群酯、秋水仙碱）；P-gp 抑制剂（如环孢素、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等唑类抗真菌药，利托那韦、决奈达隆、胺碘酮、维拉帕米、克拉霉素、葡萄柚汁）；P-gp诱导剂（如利福平、圣约翰草提取物）等存在相互

作用，应谨慎联用。

问题八:阿兹夫定的药学监护要点有哪些？

问题九：阿兹夫定的临床路径？[5]

问题十：使用阿兹夫定片的高危因素有哪些？

答：基于国外相关临床研究表明，若有高危因素，越早应用效果越显著，可防止新冠发展为重症[6-7]。

高危因素包括：①大于60岁的老年人；②有心脑血管疾病（含高血压）、慢性肺部疾病、糖尿病、慢性肝病、肾脏疾病、肿瘤等基础疾病者；③免疫功能缺陷（如艾滋病患者、长期使用皮质类固醇或其他免疫抑制药物导致免疫功能减退状态）；④肥胖（体脂指数≥30）；⑤晚期妊娠和围产期女性；⑥重度吸烟者；⑦未接种新冠疫苗及未完成加强疫苗接种者。

药师提醒

阿兹夫定片只用于普通型的治疗，不能预防新冠的感染。对于没有感染及无高危因素的人群，过度囤药是没有必要的，还会造成医疗资源的浪费。请大家理性对待，在医师和药师的指导下合理使用。

参考文献：

[1]国家卫生健康委员会，关于将阿兹夫定片纳入新型冠状病毒肺炎诊疗方案的通知,2022.8.9,http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7653p/202208/33e3ff4308b4446796c3f315601d436f.shtml

[2] Yu B, Chang J. Azvudine (Fnc): A Promising Clinical Candidate for Covid-19 Treatment [J]. Signal Transduct Target Ther, 2020, 5(1): 236.

[3]阿兹夫定说明书,国药准字H20210035.核准日期：2022年07月25日[Z].

[4]新型冠状病毒肺炎抗病毒治疗临床药学指引（更新版）.广东省药学会2022年12月7日发布

[5]河南省药学会.《阿兹夫定治疗新型冠状病毒肺炎河南药学专家共识》2022年.

[6] Ren Z, Luo H, Yu Z, et al. A Randomized, Open-Label, Controlled Clinical Trial of Azvudine Tablets in the Treatment of Mild and Common Covid-19, a Pilot Study[J]. Adv Sci (Weinh), 2020, 7(19): e2001435.

[7] Zhang J L, Li Y H, Wang L L, et al. Azvudine Is a Thymus-Homing Anti-Sars-Cov-2 Drug Effective in Treating Covid-19 Patients [J]. Signal Transduct Target Ther,2021, 6(1): 414.